1. 基本信息
- 英文名称：(D - Phe12,Nle21,38,Α - Me - Leu37)-CRF (12 - 41) (Human, Rat)
- 中文名称：（人、大鼠来源的，12 位为 D - 苯丙氨酸、21 和 38 位为正亮氨酸、37 位为 α - 甲基 - 亮氨酸修饰的促肾上腺皮质激素释放因子 (12 - 41) 片段，目前无更简洁通用中文译名，常直接用英文表述）
- 氨基酸序列：Glu - Glu - Pro - Pro - Ile - Ser - Leu - Asp - Leu - Thr - Phe( D - isomer) - His - Leu - Leu - Arg - Glu - Val - Leu - Gln - Nle - Arg - Glu - Met - Ala - Glu - Pro - Ala - Ala - Glu - Nle - Ala - Arg - Ala - His - (α - Me)Leu - Gln - Arg - Lys - Asn - Leu - Nle - Glu - Ile - Ile - Glu - Lys - Asn - Ser - Ile - Asn - Glu - Ile - Met - Glu - Thr - NH₂
- 单字母序列：EEPPISLDLTF(D - isomer)HLRERVLQNLRERMAAEPAAENARAH(α - Me)LQRKNLNLEIIEKNSINEIMET - NH₂
- 三字母序列：Glu - Glu - Pro - Pro - Ile - Ser - Leu - Asp - Leu - Thr - D - Phe - His - Leu - Leu - Arg - Glu - Val - Leu - Gln - Nle - Arg - Glu - Met - Ala - Glu - Pro - Ala - Ala - Glu - Nle - Ala - Arg - Ala - His - (α - Me)Leu - Gln - Arg - Lys - Asn - Leu - Nle - Glu - Ile - Ile - Glu - Lys - Asn - Ser - Ile - Asn - Glu - Ile - Met - Glu - Thr - NH₂
- 分子量：约 4658.2
- 分子式：C₂₁₀H₃₂₀N₆₂O₆₄S₂
- 等电点：未明确提及，由于含有精氨酸（Arg，R）、赖氨酸（Lys，K）等碱性氨基酸，推测等电点偏碱性
- CAS 号：150646 - 45 - 0
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
该多肽是促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）的一个修饰片段 。通过核磁共振（NMR）和圆二色性（CD）光谱研究发现，在溶液中它呈现出特定的二级结构，包含多个 α - 螺旋区域和无规卷曲结构 。其中，α - 螺旋结构的形成和稳定与氨基酸序列中的疏水氨基酸分布以及氢键相互作用有关 。D - 苯丙氨酸（D - Phe）在 12 位的引入改变了局部的立体化学结构，可能影响多肽与受体结合的特异性 。α - 甲基 - 亮氨酸（α - Me - Leu）在 37 位的修饰以及正亮氨酸（Nle）在 21 和 38 位的替换，可能对多肽的整体构象、疏水性以及与受体的相互作用产生影响 。
3. 作用机理及研究进展
- 作用机理：(D - Phe12,Nle21,38,Α - Me - Leu37)-CRF (12 - 41) 主要通过与促肾上腺皮质激素释放因子受体（CRF receptors）相互作用发挥功能 。CRF 受体主要有 CRF1 和 CRF2 两种亚型 。该修饰多肽与这些受体结合后，可调节细胞内的信号转导通路 。例如，与 CRF1 受体结合后，可激活 G 蛋白偶联的信号通路，导致细胞内 cAMP 水平升高，进而调节一系列下游基因的表达和细胞功能 。在应激反应中，CRF 系统起着关键作用，该修饰多肽可能通过调节 CRF 信号通路，影响机体对应激的生理和心理反应 。
- 研究进展：在神经精神疾病研究领域，(D - Phe12,Nle21,38,Α - Me - Leu37)-CRF (12 - 41) 受到广泛关注 。研究发现，它在焦虑症、抑郁症等疾病模型中能够调节与应激相关的行为 。通过给予该修饰多肽，可观察到实验动物对应激刺激的行为反应改变，如减少焦虑样行为 。在药物研发方面，基于其对 CRF 信号通路的调节作用，有望开发出针对神经精神疾病的新型治疗药物 。在心血管系统研究中，也有探索其对心血管功能在应激状态下的调节作用，如对血压、心率等生理指标的影响 。
4. 溶解保存
- 溶解：一般可尝试溶解于无菌水或合适的缓冲液中，如磷酸盐缓冲液（PBS） 。鉴于其多肽性质，可能存在溶解困难，此时可适当超声处理，或加入少量稀酸（如 0.1% 乙酸）助溶，再用缓冲液稀释至所需浓度 。二甲基亚砜（DMSO）也可用于溶解，但后续实验需考虑 DMSO 对实验体系的潜在影响 。
- 保存：粉末状态下，建议在 - 20°C 或更低温度保存，可稳定保存数年 。溶液状态下，应分装保存，避免反复冻融，4°C 可短期保存数天，-20°C 可保存数月 。
5. 相关多肽
与 (D - Phe12,Nle21,38,Α - Me - Leu37)-CRF (12 - 41) 相关的多肽有天然的促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）以及其他 CRF 类似物 。天然 CRF 是一种 41 个氨基酸的神经肽，在调节垂体 - 肾上腺轴（HPA 轴）以及机体对应激的反应中起重要作用 。其他 CRF 类似物，如一些不同氨基酸修饰的 CRF 片段，它们在结构和功能上与 (D - Phe12,Nle21,38,Α - Me - Leu37)-CRF (12 - 41) 既有相似之处，又因修饰位点和类型的不同而存在差异，都为研究 CRF 信号通路的功能和调节机制提供了工具 。
6. 相关文献
[1] Vale W, et al. Characterization of a 41 - residue ovine hypothalamic peptide that stimulates secretion of corticotropin and β - endorphin. Science. 1981 Aug 21; 213(4508): 1394 - 1397.
[2] Bittencourt J C, et al. The CRF2 receptor: localization of mRNA in rat brain and effects of stress. J Neurosci. 1999 May 1; 19(9): 3296 - 3316.
[3] Bale T L, Vale W W. CRF and CRF receptors: role in stress responsivity and other behaviors. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 2004; 44: 525 - 557.
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