2026年2月17日 IT频道最新文章 IT频道最新文章

(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,Des-Gly9)-Vasopressin;129520 - 65 - 6

1. 基本信息

  • 英文名称:(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,Des-Gly9)-Vasopressin
  • 中文名称:(苯乙酰 1,D - 酪氨酸(乙基)2,赖氨酸 6,精氨酸 8,去甘氨酸 9)- 加压素
  • 氨基酸序列:Phe-Cys-Phe-Pro-Lys-Arg-Pro-Cys,其中在特定位置进行了修饰,如 1 号位的苯乙酰取代了正常的半胱氨酸起始,2 号位为 D - 酪氨酸(乙基)修饰。这些修饰改变了其原有的结构与活性。
  • 单字母序列:{PhAc}-F-C-F-P-K-R-P-C
  • 三字母序列:{Phenylac}-Phe-Cys-Phe-Pro-Lys-Arg-Pro-Cys
  • 分子量:约 960Da,修饰后的分子量相较于天然加压素有所变化,其分子量影响着该多肽在体内的代谢途径、跨膜运输以及与受体结合的动力学等特性。
  • 分子式:C₄₄H₆₁N₁₁O₉S₂,包含碳(C)、氢(H)、氧(O)、氮(N)、硫(S)等元素,这些元素组成了氨基酸残基,进而连接形成该多肽分子。
  • 等电点:缺乏明确的具体数据,推测其等电点受赖氨酸和精氨酸等碱性氨基酸以及修饰基团影响,等电点决定了它在不同 pH 环境下的带电性质,对其稳定性和与其他分子相互作用有重要意义。
  • CAS 号:129520 - 65 - 6,此编号可精准识别该化合物,方便科研人员在各类科研活动中准确无误地指代它。
  • 供应商:上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

该多肽整体呈线性结构。二级结构中,脯氨酸残基可能诱导肽链形成 β- 转角结构,影响多肽的局部构象。从三级结构来看,两个半胱氨酸残基之间形成的二硫键使多肽链发生折叠,构建出特定的三维结构。1 号位的苯乙酰修饰以及 2 号位 D - 酪氨酸(乙基)修饰改变了多肽 N 端的空间位阻和化学性质,这些修饰可能影响多肽与受体结合的口袋形状和亲和力 。

3. 作用机理及研究进展

(Phenylac1,D-Tyr (Et) 2,Lys6,Arg8,Des-Gly9)-Vasopressin 与天然加压素类似,主要作用于血管平滑肌和肾脏集合管等部位的相应受体。它与血管平滑肌上的 V1 受体结合后,通过 G 蛋白偶联机制激活磷脂酶 C,促使细胞内三磷酸肌醇(IP₃)和二酰甘油(DAG)生成,引起细胞内钙离子浓度升高,从而导致血管收缩。在肾脏集合管,与 V2 受体结合,通过激活腺苷酸环化酶,使细胞内 cAMP 水平升高,调节水通道蛋白 2(AQP2)的表达和转位,促进水的重吸收。

在研究进展方面,目前的研究集中在其在心血管疾病和肾脏疾病治疗中的潜在应用。例如,在某些低血压相关疾病中,探索其作为血管收缩剂提升血压的有效性和安全性。在肾脏疾病中,研究其对肾功能调节的作用机制,以及能否通过调节水重吸收改善肾脏的浓缩和稀释功能 。

4. 溶解保存

该多肽可尝试溶解于水,但可能由于修饰带来的疏水性增加而溶解性不佳。建议先将其溶解于少量二甲基亚砜(DMSO)等有机溶剂中,再用缓冲液(如 PBS 缓冲液)稀释至所需浓度 。保存时,需放置在 - 20℃或更低温度环境,以防止多肽降解。同时,要避免反复冻融,因为反复冻融可能破坏其结构,降低活性 。

5. 相关多肽

与 (Phenylac1,D-Tyr (Et) 2,Lys6,Arg8,Des-Gly9)-Vasopressin 相关的多肽包括天然加压素以及其他加压素类似物。天然加压素与它在结构和功能上有相似之处,但由于修饰不同,在活性、稳定性和体内作用时间等方面存在差异。其他加压素类似物,如去氨加压素等,在氨基酸序列和修饰上各有特点,在临床应用中也有不同的适应证,研究这些相关多肽有助于深入理解 (Phenylac1,D-Tyr (Et) 2,Lys6,Arg8,Des-Gly9)-Vasopressin 的特性和应用 。

6. 相关文献

[1] 作者姓名 1, 作者姓名 2. 文章题目 [期刊名称],发表年份,卷号 (期号):起止页码.

[2] 作者姓名 3, 作者姓名 4. 文章题目 [书籍名称]. 出版社名称,出版年份:起止页码.

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