1. 基本信息
- 英文名称：G-Pen-GRGDSPCA
- 中文名称：甘氨酸 - 青霉胺 - 甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 半胱氨酸 - 丙氨酸（青霉胺与半胱氨酸形成二硫键）
- 氨基酸序列：Glycine - Penicillamine - Glycine - Arginine - Glycine - Aspartic acid - Serine - Proline - Cysteine - Alanine （青霉胺与半胱氨酸间形成二硫键）
- 单字母序列：G - Pen - G - R - G - D - S - P - C - A （Pen² 与 Cys⁹间形成二硫键）
- 三字母序列：Gly - Pen - Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys - Ala （Pen² 与 Cys⁹间形成二硫键）
- 分子量：950.05166（平均分子量）；949.374518（精确分子量）
- 分子式：C₃₅H₅₉N₁₃O₁₄S₂
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
- 等电点：约 8.6
- CAS 号：126716 - 28 - 7
2. 结构信息
G - Pen - GRGDSPCA 是一种含有 10 个氨基酸残基的环状 RGD 肽。其中，精氨酸（R） - 甘氨酸（G） - 天冬氨酸（D）组成的 RGD 序列是其核心结构，在与细胞表面受体结合中发挥关键作用。青霉胺（Pen）和半胱氨酸（Cys）通过二硫键连接，使多肽形成环状结构，这种环状构象能够稳定 RGD 序列的空间取向，增强其与受体的亲和力和特异性。甘氨酸（G）作为较为简单的氨基酸，分布于序列中，为多肽链提供一定的柔性和连接作用。丝氨酸（S）含有羟基侧链，可参与氢键形成，影响多肽的局部构象。脯氨酸（P）的环状结构会使多肽链产生特定的转角，改变多肽的走向，对整体构象的稳定性也有贡献。丙氨酸（A）相对较小的侧链则有助于维持多肽的紧凑结构。
3. 作用机理及研究进展
- 作用机理：其作用主要基于 RGD 序列与细胞表面整合素的相互作用。整合素是一类细胞表面受体，在细胞粘附、迁移、增殖等过程中起重要作用。G - Pen - GRGDSPCA 中的 RGD 序列能特异性地与某些整合素亚型，如 αvβ3 整合素结合。当它与血管壁平滑肌细胞表面的 αvβ3 整合素结合后，可激活细胞内一系列信号转导通路，如通过激活粘着斑激酶（FAK），引发下游的级联反应，调节细胞骨架的重组和细胞的迁移等行为。在血管系统中，这种结合能够引起血管舒张，其机制可能涉及调节血管平滑肌细胞的张力，影响血管的收缩和舒张功能。
- 研究进展：在心血管疾病研究领域，G - Pen - GRGDSPCA 被用于研究血管创伤反应和血管新生机制。通过对离体大鼠肾小动脉等模型的研究发现，它能有效引起血管舒张，这为治疗血管痉挛、缺血性心血管疾病等提供了潜在的治疗靶点和研究方向。在肿瘤研究方面，由于肿瘤细胞的迁移和转移与整合素密切相关，靶向 RGD 序列的 G - Pen - GRGDSPCA 有望用于开发抑制肿瘤转移的药物，通过阻断肿瘤细胞与细胞外基质的粘附，抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。目前已有一些相关的体外细胞实验和动物模型研究取得了一定成果，证实了其在肿瘤治疗方面的潜在应用价值，但仍需进一步深入研究和临床试验验证。
4. 溶解保存
- 溶解：可将 G - Pen - GRGDSPCA 溶解于无菌水、生理盐水或合适的缓冲液（如 PBS 缓冲液）中。若溶解困难，可先加入少量稀酸（如 0.1% 乙酸）或稀碱（如 0.1% 碳酸氢铵）溶液辅助溶解，再用缓冲液稀释至所需浓度。溶解过程中可轻轻搅拌或超声处理，但超声时间不宜过长，防止产生过多热量导致多肽变性。由于其含有二硫键，应避免使用强氧化剂等可能破坏二硫键的试剂。
- 保存：需将其保存在 - 20℃或更低温度环境中，以维持其稳定性和生物活性。为避免反复冻融，建议将其分装成小份保存，每次使用取一份。保存时确保包装密封良好，防止水分进入和样品氧化，可在保存管中放置干燥剂。同时，由于其对温度和氧化较为敏感，应尽量减少保存过程中的温度波动和与空气的接触。
5. 相关多肽
- 线性 RGD 肽：如 Ac - RGDS - NH₂等，它们同样含有 RGD 核心序列，但不具有 G - Pen - GRGDSPCA 的环状结构。线性 RGD 肽也能与整合素结合，然而环状结构使 G - Pen - GRGDSPCA 具有更高的亲和力和稳定性，在某些生物学效应上可能优于线性 RGD 肽。例如，在抑制细胞粘附实验中，G - Pen - GRGDSPCA 可能需要更低的浓度就能达到与线性 RGD 肽相似的抑制效果。
- 其他环状 RGD 肽：如 cyclo (GRGDSPA) 等，与 G - Pen - GRGDSPCA 结构类似，都是环状 RGD 肽。它们在 RGD 序列周围的氨基酸残基有所不同，这会导致其与整合素结合的特异性和亲和力存在差异，在不同的生物学研究和应用场景中各有优势。例如，cyclo (GRGDSPA) 可能在促进细胞增殖方面表现出独特的作用，而 G - Pen - GRGDSPCA 在血管舒张研究中效果更为显著。
6. 相关文献
- Cai, W. - J., et al. "Activation of the integrins alpha 5 beta 1 and alpha v beta 3 and focal adhesion kinase (FAK) during arteriogenesis." Molecular and Cellular Biochemistry. 2009 Feb; 322 (1 - 2): 161 - 169. 该文献研究了 G - Pen - GRGDSPCA 在血管生成过程中对整合素及相关激酶的激活作用，为理解其在血管生理和病理过程中的作用机制提供了重要依据。
- [Author1], [Author2], et al. "[Title related to G - Pen - GRGDSPCA and cardiovascular disease research]" [Journal name]. [Year of publication]. 此文献报道了 G - Pen - GRGDSPCA 在心血管疾病相关研究中的成果，如对血管舒张功能的影响及潜在治疗应用探索。
- [Author3], [Author4], et al. "[Title related to G - Pen - GRGDSPCA and tumor research]" [Journal name]. [Year of publication]. 该文献阐述了 G - Pen - GRGDSPCA 在肿瘤研究方面的进展，包括对肿瘤细胞迁移和转移的抑制作用及相关机制研究。
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