1. 基本信息
- 英文名称：Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) trifluoroacetate salt
- 中文名称：Tyr-（D-Dab4，Arg5，D-Trp8）- 环 - 生长抑素 - 14（4 - 11）三氟乙酸盐
- 氨基酸序列：Tyr - D - Trp - Lys - Val - Cit - Trp - Arg - Lys - NH₂
- 单字母序列：Y - D - W - K - V - Cit - W - R - K - NH₂
- 三字母序列：Tyr - D - Trp - Lys - Val - Cit - Trp - Arg - Lys - NH₂
- 分子量：1276.49
- 分子式：C₆₇H₈₅N₁₅O₁₁
- CAS 号：496849 - 46 - 8
- 供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 是一种环状肽。其结构中包含特定的氨基酸残基通过肽键连接形成线性片段，然后肽链发生环化，形成环状结构。从氨基酸组成来看，D - Dab（D - 二氨基丁酸）、D - Trp（D - 色氨酸）等特殊氨基酸残基的存在赋予了其独特的结构和性质。D 型氨基酸与常见的 L 型氨基酸在空间构型上不同，这会影响肽链的折叠方式和分子整体的空间取向。整个环状结构中，各氨基酸残基的侧链相互作用，包括氢键、疏水相互作用、静电相互作用等，共同维持着环状肽的稳定构象。然而，目前公开资料中关于其原子层面的精确三维结构，如各原子的具体空间坐标等详细信息相对有限，仍需进一步深入研究。
3. 功能应用
- 生长抑素受体结合与调节：它属于生长抑素类似物，能够以高亲和力与生长抑素受体亚型 1、2、3 和 5 结合 。与受体结合后，可抑制各种激素和生长因子的分泌。在体内，生长抑素受体广泛分布于多种组织和细胞表面，Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 通过与这些受体相互作用，参与调节内分泌系统的平衡。例如，在垂体前叶肿瘤细胞（如 AtT - 20 细胞）中，主要表达 sst2 和 sst5 受体，该类似物对这些受体的结合亲和力高于生长抑素 14 和奥曲肽，提示其在调节相关激素分泌方面可能具有更强的作用 。
- 潜在的疾病治疗应用：鉴于其对生长抑素受体的调节作用，在肢端肥大症、垂体腺瘤、神经内分泌肿瘤等疾病的治疗方面具有潜在应用价值。肢端肥大症等疾病往往与生长激素等激素的异常分泌有关，而生长抑素受体在调节这些激素分泌中起关键作用。通过与相应受体结合，Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 可能抑制异常的激素分泌，从而缓解疾病症状。但目前其在临床治疗中的实际应用还需要更多的临床试验验证。
4. 研究进展
目前对于 Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 的研究主要集中在以下几个方面：
- 受体结合机制深入研究：科学家们试图通过分子生物学、生物化学以及结构生物学等多种技术手段，明确其与不同生长抑素受体亚型结合的具体分子机制。例如，利用 X 射线晶体学、冷冻电镜等技术解析其与受体结合后的复合物结构，以确定相互作用的关键氨基酸残基和结构域，这有助于理解其高亲和力结合的结构基础。
- 在疾病模型中的研究：在各种疾病动物模型中评估其治疗效果和安全性。在一些肿瘤模型中，研究其对肿瘤生长、转移等过程的影响，探索其作为抗肿瘤药物的潜力。同时，观察其在动物体内是否存在不良反应，为后续临床试验提供参考。然而，目前研究仍处于相对早期阶段，虽然在一些基础研究中展现出一定潜力，但距离广泛应用于临床还有较长的路要走，需要更多深入研究来充分挖掘其功能和应用价值。
5. 溶解保存
- 溶解：该多肽可溶于水和乙醇。在实际溶解操作中，若用于水性实验体系，可将适量的 Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 三氟乙酸盐粉末直接加入到合适的缓冲液中，通过温和搅拌或振荡促进溶解。若实验体系允许有机溶剂，乙醇也是良好的溶剂选择，同样采用温和搅拌等方式加速溶解。但需注意，溶解过程中要避免引入杂质，确保溶液的纯度。
- 保存：
- 粉末保存：应将其置于 - 20°C 环境下避光、避湿保存，在此条件下，其稳定性较好，可保存较长时间。
- 溶液保存：若已溶解为溶液状态，保存条件更为严格。建议在 - 20°C 以下环境保存，并且尽量避免反复冻融，因为反复冻融可能导致多肽的结构破坏和活性降低。如果需要多次使用，可将溶液进行小剂量分装后再保存，以减少因反复冻融对多肽造成的影响。
6. 相关多肽
与 Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 相关的多肽包括生长抑素家族的其他成员，如生长抑素 14（Somatostatin - 14）、奥曲肽（octreotide）等。生长抑素 14 是天然的生长抑素形式，与 Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 作用于相同的生长抑素受体家族，但在氨基酸序列和结构上存在差异，Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 具有特殊的氨基酸修饰和环状结构。奥曲肽是已被 FDA 批准用于治疗肢端肥大症和神经内分泌肿瘤等疾病的生长抑素激动剂合成药物，它和 Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 一样能与生长抑素受体结合，但在受体亲和力和选择性等方面可能存在不同 。研究这些相关多肽，有助于对比分析 Tyr-(D-Dab4,Arg5,D-Trp8)-cyclo-Somatostatin-14 (4-11) 的结构与功能关系，以及生长抑素类似物的构效关系和作用机制。
7. 相关文献
[1] Lee WH, et al. Variety of antimicrobial peptides in the Bombina maxima toad and evidence of their rapid diversification. Eur J Immunol. 2005 Apr;35 (4):1220 - 1229.返回搜狐，查看更多