VSPPLTLGQLLS, FGFR3 抑制剂

VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制9-cisRA诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。

VSPPLTLGQLLS TFA(5 μM 和 10 μM;24 小时和 48 小时)可抑制人原代淋巴管内皮细胞(LEC)的增殖、迁移及管腔形成。

VSPPLTLGQLLS TFA 对 LEC 中 FGFR3 的磷酸化表现出有效抑制作用,同时在 ATDC5 软骨细胞、293T 细胞、跖骨外植体培养物以及先天性致死性侏儒症 II 型的体内小鼠模型中也被证实有效。

VSPPLTLGQLLS TFA(10 μM;6 小时)可抑制 FGFR3 的酪氨酸激酶活性及其典型的下游分子——细胞外信号调节激酶/丝裂原活化蛋白激酶。

VSPPLTLGQLLS TFA(0、1、10 和 50 μM;分别为 24 小时和 3 或 7 天)还能促进培养的 ATDC5 软骨细胞的增殖和软骨分化。

VSPPLTLGQLLS TFA(10 μM;0 - 60 分钟)可抑制表达 FGFR3 的软骨细胞系 ATDC5 中的 ERK/MAPK 通路。

单字母H2N-VSPPLTLGQLLS-OH

多字母 H2N-Val-Ser-Pro-Pro-Leu-Thr-Leu-Gly-Gln-Leu-Leu-Ser-OH

氨基酸个数 12

分子式 C56H97N13O17

平均分子量(MW) 1224.45

精确分子量(Exact Mass)(MW) 1223.71

等电点(PI) -

pH=7.0时的净电荷数 0.97

GRAVY 0.83

亲水残基比例 -

消光系数 -

溶解建议疏水

参考文献:

Small Peptide Modulation of Fibroblast Growth Factor Receptor 3-Dependent Postnatal Lymphangiogenesis【DOI: 10.1089/lrb.2018.0035】

A novel FGFR3-binding peptide inhibits FGFR3 signaling and reverses the lethal phenotype of mice mimicking human thanatophoric dysplasia【DOI: 10.1093/hmg/dds390】返回搜狐,查看更多

平台声明:该文观点仅代表作者本人,搜狐号系信息发布平台,搜狐仅提供信息存储空间服务。
阅读 (0)
大家都在看
我来说两句
0人参与, 0条评论
登录抢首评