Val-cit-PAB-OH 是一种可降解的 ADC linker。
英文名称：Val-cit-PAB-OH
CAS号：159857-79-1
分子式：C18H29N5O4
分子量：379.45
纯度：≥95% or 98%
货期：现货
性状：黄白色固体粉末
储存条件：-20℃
DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (263.54 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)
Val-Cit-PAB-OH，作为一种精心设计的可降解抗体偶联药物（Antibody-Drug Conjugates，简称ADC）Linker，近年来在生物医药领域引起了广泛的关注与深入的研究。这一分子结构独特，由缬氨酸（Val）、顺式乌头酸修饰的组氨酸类似物（Cit，也称为Citralanine）以及对氨苯甲酸酰胺（PAB）的羟基（-OH）衍生物组成，共同构成了一个高效且生物相容性良好的连接桥梁。
在ADC药物的设计中，Val-Cit-PAB-OH扮演着至关重要的角色。它作为连接抗体与高效细胞毒性荷载（Payload）的关键部分，不仅确保了ADC药物的靶向性与精准性，还大大提高了治疗的安全性与有效性。当ADC药物通过抗体与靶细胞表面的受体结合后，通过内吞作用进入细胞内部，Val-Cit-PAB-OH在溶酶体的酸性环境或特定酶的作用下发生降解，从而释放出细胞毒性物质，直接作用于靶细胞，引发细胞凋亡或坏死，达到治疗目的。
Val-Cit-PAB-OH的降解机制具有高度的特异性和可控性，这是其作为ADC Linker的一大优势。特别是在溶酶体内，组织蛋白酶B等酶能够特异性地切割Val-Cit键，确保细胞毒性物质在正确的时间和地点释放，避免了对正常组织的非特异性损伤。这种机制不仅提高了药物的疗效，还显著降低了潜在的副作用。
此外，Val-Cit-PAB-OH还展现出了优良的血浆稳定性和水溶性。在血液循环中，它能够保持结构的完整性和稳定性，防止药物过早释放或降解，从而延长了药物的半衰期，提高了生物利用度。同时，良好的水溶性有助于促进药物的溶解和分散，减少不溶性聚集体的形成，进一步确保了药物的活性和稳定性。
在实际应用中，Val-Cit-PAB-OH已被广泛应用于多种ADC药物的研发和生产中。通过与不同类型的抗体和细胞毒性荷载相结合，Val-Cit-PAB-OH能够针对多种癌症靶点设计出具有高效、低毒、高选择性的ADC药物，为癌症患者提供了新的治疗选择和希望。
随着生物医药技术的不断发展和创新，Val-Cit-PAB-OH作为ADC Linker的应用前景将更加广阔。未来，我们可以期待看到更多基于Val-Cit-PAB-OH的ADC药物问世，为癌症治疗领域带来更多的突破和进展。同时，对于Val-Cit-PAB-OH的进一步优化和改进也将持续进行，以不断提高其生物相容性、降解效率和药物释放的可控性，为ADC药物的研发和生产提供更加坚实的基础和保障。