常用名称:N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-VAL-ALA-PAB, Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB
描述:N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-VAL-ALA-PAB 是一种用于药物递送和抗体-药物偶联物(ADC)开发的连接子分子,结合了多种功能性基团,用于确保药物精确、特异地靶向递送。以下是该分子的详细描述:
结构组成
- N-芴甲氧羰基(Fluorenylmethyloxycarbonyl, Fmoc):
- 芴甲氧羰基(Fmoc)是一种常用于保护氨基酸氨基的基团。它通常用于肽合成过程中保护氨基,使得在合成过程中不受其他化学反应的影响。在该结构中,N-芴甲氧羰基可能用于保护某一部分的氨基,以控制化学反应的进行。
- 四聚乙二醇(PEG₄):
- 四聚乙二醇由四个乙二醇单元组成,提供了分子较好的水溶性、稳定性和生物相容性。PEG₄ 的加入有助于减少分子的免疫原性,延长其在体内的半衰期,并改善药物的生物分布。
- Val-ALA(缬氨酸-丙氨酸):
- 这是一个由缬氨酸和丙氨酸组成的二肽结构。Val-ALA 序列常用于作为药物负载物的连接部分,或者作为酶敏感序列,能够在特定酶的作用下裂解,释放药物。其作为酶敏感序列确保药物只在*细胞中释放,避免了对正常细胞的影响。
- PAB(对氨基苯甲酸):
- 对氨基苯甲酸(PAB)用作连接部分,连接了 Val-ALA 和负载的药物,确保药物能够在连接子裂解时释放。这部分对于连接子和药物的有效传递至关重要。
功能特点
- 保护与控制:
- N-芴甲氧羰基基团能够有效保护氨基酸的氨基部分,确保在合成过程中没有不必要的反应发生,从而在合成时提供更高的控制度。
- 水溶性和稳定性:
- 四聚乙二醇(PEG₄)的加入显著提高了连接子的水溶性、稳定性和生物相容性,使得该连接子在体内的分布更加均匀,并延长了药物的循环时间。
- 酶敏感性:
- Val-ALA 序列在肿瘤微环境中特定酶(如 Cathepsin B)的作用下能够裂解,确保药物仅在*细胞内释放,减少对正常细胞的毒性影响。
- 精准药物递送:
- PAB 基团的作用是确保药物在连接子裂解后能够高效释放,确保药物精确地靶向*细胞,从而提高治疗效果。
应用
- 抗体-药物偶联物(ADC):
- N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-VAL-ALA-PAB 可作为连接子用于抗体与细胞毒性药物的偶联,在抗体-药物偶联物(ADC)中广泛应用。该连接子有助于通过抗体的靶向作用将药物精准地递送到*细胞。
- 靶向治疗:
- 通过酶敏感的 Val-ALA 序列,确保药物仅在*细胞内被激活释放,从而减少对健康细胞的*副作用,提高治疗的选择性和效果。
- 药物传递系统:
- PEG₄ 部分增加了连接子的稳定性和水溶性,确保药物能够在体内长期存在,延长药物在血液中的循环时间。
总结
N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-VAL-ALA-PAB 是一种结合了多种功能基团的药物连接子,适用于抗体-药物偶联物(ADC)以及其他靶向治疗应用。其结构通过提供保护基团(Fmoc)、增强稳定性(PEG₄)、确保酶敏感释放(Val-ALA)以及有效的药物负载释放(PAB),能够实现高效、精准的药物递送,最大程度减少对健康细胞的影响。
N-芴甲氧羰基-四聚乙二醇-VAL-ALA-PAB, Fmoc-PEG4-Val-Ala-PAB
纯度:90%+
包装:瓶装!
用途:科研!
规格:mg/g
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