cas:159858-22-7，Fmoc-Val-Cit-PAB-OH，抗体药物偶联物（ADC）

常用名 Fmoc-Val-Cit-PAB-OH

英文名 Fmoc-Val-Cit-PAB-OH

CAS号 159858-22-7

分子量 601.69300

密度 N/A

cas:159858-22-7，Fmoc-Val-Cit-PAB-OH，抗体药物偶联物（ADC）

沸点 N/A

分子式 C33H39N5O6

熔点 N/A

MSDS N/A

闪点 N/A

描述 Fmoc-Val-Cit-PAB是抗体偶联药物(ADC)的常用连接桥。Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 是一种具有多种功能的化学连接子，通常用于合成多肽、药物递送系统和靶向*。以下是该化合物的详细结构和功能分析：

结构解析

1. Fmoc（9-芴甲基氧羰基）

• 特点：
• Fmoc 是一种保护基团，广泛应用于多肽合成中。它能够保护氨基酸的氨基（-NH2）在合成过程中，避免不必要的反应。
• Fmoc 保护基团具有良好的可逆性，可以通过碱性条件下的去保护反应轻松去除。
• 功能：
• 在多肽合成中使用时，Fmoc 保护基团有助于保证氨基酸在不同合成步骤中不会参与副反应。
• 去除 Fmoc 保护基团通常使用弱碱（如 piperidine），因此该基团适合用于固相合成。

1. VAL（缬氨酸）

• 特点：
• 缬氨酸（Val）是一种必需氨基酸，在蛋白质中起到重要作用。它在肽链中常作为结构单元参与折叠和稳定性维持。
• 功能：
• 作为构建肽链的基础氨基酸，提供空间和化学特性。
• 在靶向药物递送中，缬氨酸可能与其他氨基酸一起提供特定的结合或切割位点。

1. CIT（瓜氨酸）

• 特点：
• 瓜氨酸（Citrulline）是一种非必需氨基酸，具有特殊的生物活性，尤其在*微环境和*中发挥重要作用。
• 在合成中，瓜氨酸常作为酶切敏感位点使用。
• 功能：
• 在药物递送系统中，CIT 常用于设计酶敏感性连接子，能够被*特异性酶（如组织蛋白酶）切割，从而释放后续的药物或探针。
• 在某些抗体偶联药物（ADC）中，CIT 作为酶切位点使药物精准释放到目标位置。

1. PAB（对氨基苯甲酸）

• 特点：
• PAB 是一个具有良好反应性的基团，常用于多肽或药物递送系统中的连接部分。
• 功能：
• 作为连接部分，PAB 可以与其他功能性分子（如药物、荧光标记物或放射性探针）结合。
• 在药物释放过程中，PAB 有助于连接分子与药物或其他标记分子，确保最终药物或标记物的精确释放。

1. OH（羧基）

• 特点：
• 羧基（-COOH）是一个典型的化学基团，能够与氨基（-NH2）或其他化学物质发生反应。
• 功能：
• 羧基的存在使得该化合物能够与其他氨基酸或功能性分子进行偶联反应，形成更大分子结构。
• 羧基也可以用作与其他分子（如药物分子、标记物等）结合的活性位点。

综合功能

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 是一个功能化的连接子，具备多种应用功能：

1. 多肽合成

• Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 常用于固相合成中的氨基酸保护和引入步骤，确保氨基酸的顺利加入到多肽链中。Fmoc 保护基团便于氨基酸的选择性反应，确保合成过程顺利进行。

1. 酶响应性药物递送

• CIT（瓜氨酸）序列在某些*微环境中的特定酶（如组织蛋白酶 B）下可以被切割，释放后续的药物或功能分子。这使得 Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 在靶向药物递送和抗体偶联药物（ADC）中具有重要应用，特别是在精准药物递送和减少副作用方面。

1. 药物偶联与修饰

• PAB（对氨基苯甲酸）作为连接基团，可以与药物、探针或其他活性分子连接，形成功能性药物递送系统。
• Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 可作为药物或*性分子与靶向载体的连接桥梁，提高药物的选择性和效力。

应用场景

1. 抗体偶联药物（ADC）

• 在抗体偶联药物开发中，Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 可以作为连接子，将药物分子（如细胞毒性药物）与靶向抗体连接。通过 CIT 部分的酶敏感性，可以在*细胞内实现药物的释放，减少对正常细胞的毒性。

1. 靶向药物递送系统

• Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 可以作为靶向药物递送系统中的连接子，将药物分子与靶向载体偶联，在特定酶的作用下精准释放药物，提供更高的*效益。

1. 分子探针开发

• 该化合物还可以与荧光标记物或放射性探针结合，用于*微环境中的酶活性监测和分子成像。

1. 化学生物学研究

• 作为合成化学工具，Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 可用于多肽合成和研究酶切反应机制，探索细胞内特定酶的作用。

优势

1. 酶响应性释放

• CIT（瓜氨酸）序列的酶切机制确保药物或分子能够在目标区域（如*微环境）精准释放，减少对正常组织的副作用。

1. 高效多肽合成

• Fmoc 保护基团提供了高效的合成策略，确保多肽合成的顺利进行，适用于固相合成技术。

1. 模块化设计

• 该分子的设计具有高度的模块化，可以与其他功能性分子（如细胞毒性药物、荧光标记、放射性探针等）结合，广泛应用于药物开发和生物标记领域。

总结

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 是一种多功能的化学连接子，具有强大的应用潜力，尤其在多肽合成、药物递送和靶向*领域。其酶响应性和保护基团使其在精准医疗中有着广泛的应用，能够提高药物的靶向性和*效果，减少副作用。

相关类别

信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器

研究领域 >> *症

精确质量 601.29000

PSA 171.88000

LogP 5.56000

储存条件 -20°C

纯度：90%+

包装：瓶装！

用途：科研！

规格：mg/g

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