cas:2249935-92-8，Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP，马来酰亚胺-一聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-PNP 酯_药物_分子量

常用名 Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

英文名 Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

CAS号 2249935-92-8

分子量 739.73

密度 N/A

沸点 N/A

cas:2249935-92-8，Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

分子式 C34H41N7O12

熔点 N/A

MSDS N/A

闪点 N/A

描述 Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP是一种可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。马来酰亚胺-一聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-PNP 酯 是一种多功能化学连接子，整合了反应活性、靶向递送和药物释放功能，主要应用于靶向药物开发（如抗体偶联药物，ADC）和分子标记领域。以下是详细解析和功能描述：

结构解析

马来酰亚胺（Maleimide）

特点：
马来酰亚胺是一种高选择性活性基团，能够与半胱氨酸的巯基共价结合，形成稳定的硫醚键。
功能：
用于与抗体或蛋白质的半胱氨酸残基偶联，在药物递送系统中连接靶向分子。
提供化学选择性，减少与非目标分子的反应。

一聚乙二醇（PEG1）

特点：
由单个乙二醇单元组成的短链连接子，具有一定柔性和亲水性。
功能：
提供分子间距，减少空间位阻，提高偶联效率。
增强水溶性，有助于提高分子在体内的生物稳定性。

VAL-CIT（二肽酶敏感序列）

特点：
VAL（缬氨酸）和 CIT（瓜氨酸）组成的二肽序列，是对*微环境中特定蛋白酶（如组织蛋白酶 B 和 L）敏感的连接子。
功能：
在*微环境中被蛋白酶切割，触发下游药物的释放。
增强药物的靶向性，减少正常组织的毒性暴露。

PAB（对氨基苯甲酸）

特点：
PAB 是一种自释放基团，连接 VAL-CIT 与药物或功能性分子。
功能：
确保在酶切作用后，释放活性药物或其他功能分子，维持其生物活性。

PNP 酯（对硝基苯甲酸酯）

特点：
PNP 是一个活性离去基团，常用于酯化反应，便于连接和释放特定功能基团。
功能：
作为一个反应活性位点，在偶联或功能分子修饰时提供高效的离去机制，确保连接高效性。

综合功能

马来酰亚胺-一聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-PNP 酯 是一个模块化的连接子，支持精确偶联和酶响应性释放，满足复杂药物设计的需求。其主要功能包括：

生物正交偶联

通过马来酰亚胺与半胱氨酸巯基共价结合，实现与抗体、酶或其他蛋白质的特异性连接。

酶响应性释放

VAL-CIT 的蛋白酶敏感性使药物分子仅在*微环境中特异性释放，减少对正常组织的毒性。

活性分子修饰

PNP 酯提供反应活性位点，可进一步修饰或连接其他分子，如细胞毒性药物、荧光标记物或放射性探针。

增强溶解性与稳定性

PEG1 的引入提高了分子水溶性，减少免疫系统识别风险，同时提供分子柔性。

精准药物释放

PAB 的自释放机制确保在酶切作用后，活性药物分子以完整形式释放，保持药物效能。

应用场景

抗体偶联药物（ADC）开发

用于连接抗体和细胞毒性药物，通过 VAL-CIT 的酶敏感特性，在*微环境中精准释放药物，如 MMAE 或 MMAF。

药物递送系统

作为连接子设计用于纳米颗粒或多肽递送系统中，通过马来酰亚胺和 PNP 酯实现高效的分子偶联和修饰。

分子探针开发

与荧光或放射性探针结合，用于检测*微环境中特定酶的活性和分布。

化学与生物研究

用于研究酶活性、分子偶联和药物释放机制，在靶向治疗和诊断中具有重要价值。

优势

靶向性强

VAL-CIT 的蛋白酶敏感特性确保药物在目标环境中激活，减少非靶向释放。

灵活性高

PEG1 提供分子间距和溶解性，适合不同分子结构和反应需求。

化学稳定性

马来酰亚胺和 PNP 酯的组合确保了偶联反应的效率和稳定性，适用于复杂化学环境。

模块化设计

各功能部分可根据需求调整或替换，适应不同领域的应用，如靶向药物、分子标记和递送系统。

总结

马来酰亚胺-一聚乙二醇-VAL-CIT-PAB-PNP 酯 是一种设计精密的连接子，整合了多种功能性基团，适合在药物递送、分子修饰和靶向治疗中使用。它结合了化学选择性、酶响应性和生物相容性，为药物化学和生物技术领域提供了强有力的工具。

齐岳bio

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