cas:1613321-01-9，6-Azidohexanoyl-Val-Cit-PAB，6-叠氮己酰-VAL-CIT-PAB_药物_分子量

常用名 6-Azidohexanoyl-Val-Cit-PAB-PNP

英文名 6-Azidohexanoyl-Val-Cit-PAB-PNP

CAS号 1613321-01-9

分子量 518.61

密度 N/A

cas:1613321-01-9，6-Azidohexanoyl-Val-Cit-PAB

沸点 N/A

分子式 C24H38N8O5

熔点 N/A

MSDS N/A

闪点 N/A

描述 6-叠氮己酰-Val-Cit-PAB-PNP是一种点击化学试剂,可用于合成。6-叠氮己酰-VAL-CIT-PAB 是一种多功能分子，通常作为连接子或中间体，应用于靶向药物递送系统（如抗体偶联药物，ADC）的设计中。以下是对其结构和功能的详细解析：

结构解析

6-叠氮己酰基团（6-Azidohexanoyl）

特点：
该基团由一个含有叠氮（–N₃）功能团的己酸基团组成。叠氮是一种常用的生物正交反应基团，可通过点击化学（如 SPAAC 或 CuAAC）高效反应，连接其他分子如抗体或聚合物。
6-碳链长度提供了一定的柔性和疏水性，有助于分子间的空间排列。
功能：
叠氮基团为分子的偶联提供了化学反应活性，用于与炔基化合物连接，形成稳定的三唑环。
这种基团的生物正交性质使其适合在复杂的生物体系中使用，而无需影响正常的生物过程。

VAL-CIT（二肽敏感序列）

特点：
VAL（缬氨酸）和 CIT（瓜氨酸）组成的二肽序列，是一种特定酶响应的连接子，常用于靶向药物递送。
对*相关的蛋白酶（如组织蛋白酶 B、L 和 S）敏感，在*微环境中容易被切割。
功能：
作为酶敏感的断裂点，在*微环境中特定酶的作用下断裂，释放下游药物或活性分子，从而实现药物的靶向释放。

PAB（对氨基苯甲酸）

特点：
PAB 是一种常见的自释放基团，连接二肽敏感序列和活性药物分子。
在二肽断裂后，PAB 会进一步释放，生成游离的药物分子。
功能：
提供药物释放的最终步骤，确保药物分子以活性形式发挥作用。

综合功能

6-叠氮己酰-VAL-CIT-PAB 是一个功能性连接子，适合用于以下机制：

生物正交偶联

通过叠氮基团的点击化学与炔基化合物连接，形成稳定的偶联产物，可用于抗体、聚合物或其他生物分子的修饰。

靶向递送

VAL-CIT 作为*相关蛋白酶的响应性序列，在特定的*微环境中切割，释放后续的功能基团或药物，减少正常组织的毒性暴露。

控制释放

PAB 自释放机制确保药物或分子在精确的时间点释放，以提高治疗效果或化学反应的精度。

应用场景

抗体偶联药物（ADC）开发

作为中间体，将6-叠氮己酰-VAL-CIT-PAB偶联到抗体或其他靶向分子上，再与药物结合，形成完整的 ADC。
VAL-CIT 的酶敏感特性使得药物只在*部位活化，从而实现精准靶向。

药物递送系统设计

用于开发酶响应性药物递送载体，通过叠氮基团与载体偶联后递送药物至特定部位。

分子探针开发

叠氮基团适合用于标记或修饰分子，VAL-CIT-PAB 可设计为环境响应的探针，用于监测*微环境或酶活性。

化学合成和修饰

作为点击化学的活性中间体，参与复杂分子的合成或后修饰，连接其他功能性分子，如药物、聚合物或荧光标记物。

优势

高反应活性：叠氮基团的生物正交化学性质保证了高选择性和高效的偶联反应。
靶向性强：VAL-CIT 的酶敏感性确保药物在*微环境中精确释放，减少全身毒性。
模块化设计：分子结构中的各部分可以根据需求优化，适应不同的靶向、释放和修饰要求。
通用性高：可与多种载体、药物和功能基团组合，用于多领域的分子设计。

总结

6-叠氮己酰-VAL-CIT-PAB 是一种精心设计的功能性连接子，结合了叠氮基团的化学偶联能力、VAL-CIT 的酶敏感释放特性以及 PAB 的自释放功能，在抗体偶联药物、药物递送系统和生物化学研究中具有重要应用价值。这种分子的模块化和高效特性使其在精准医疗和分子设计中具有广泛的应用潜力。

齐岳bio

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