Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
英文名称:Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA)
CAS号:128802-76-6
分子式:C32H38N6O11
分子量:682.68
纯度:≥95% or 98%
货期:现货
性状:白色固体粉末
储存条件:-20℃
序列:{Suc}-Ala-Glu-Pro-Phe-{pNA}
序列缩写:{Suc}-AEPF-{pNA}
DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (183.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA(简称Suc-AEPF-pNA)作为一种高度特异性的肽基脯氨酰异构酶(Pin1)的显色底物,在生物化学和分子生物学研究中扮演着至关重要的角色。Pin1是一种独特的酶,它能够通过催化磷酸化丝氨酸/苏氨酸-脯氨酸(pSer/pThr-Pro)肽键的顺反异构化,来调节多种蛋白质的功能和活性,从而参与细胞信号传导、细胞周期调控、应激反应以及肿瘤发生发展等多个生物过程。
Suc-AEPF-pNA这一化合物的设计巧妙,其结构中的Suc(琥珀酰基)作为N端保护基团,确保了肽链的稳定性和生物利用度;而Ala(丙氨酸)、Glu(谷氨酸)、Pro(脯氨酸)和Phe(苯丙氨酸)则构成了特定的氨基酸序列,这一序列与Pin1的天然底物具有高度相似性,使得Suc-AEPF-pNA能够有效地与Pin1酶结合;最后的pNA(对硝基苯胺)则是一个灵敏的显色基团,当Pin1催化肽键异构化后,pNA部分会发生化学变化,导致颜色改变,这种颜色变化可以通过比色法或分光光度法来量化,从而间接反映Pin1的催化活性。
在科研实践中,Suc-AEPF-pNA被广泛应用于评价目标化合物对Pin1的抑制作用。研究人员可以通过将待测化合物与Suc-AEPF-pNA及Pin1共同孵育,然后观察颜色变化或测定吸光度值,来评估待测化合物是否能够抑制Pin1的催化活性。这种方法不仅操作简便、灵敏度高,而且具有良好的特异性和重复性,是研究Pin1功能及其抑制剂筛选的重要工具。
此外,Suc-AEPF-pNA还可用于直接测定Pin1的催化活性。通过在不同条件下监测Suc-AEPF-pNA的颜色变化,可以深入了解Pin1的酶学特性,如最适pH值、温度依赖性、底物特异性以及可能的抑制剂作用机制等。这些信息对于揭示Pin1在细胞生理和病理过程中的具体作用机制,以及开发针对Pin1的靶向药物具有重要意义。
综上所述,Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA作为一种高效的Pin1显色底物,在评价Pin1抑制剂、研究Pin1催化活性及探索Pin1生物学功能等方面发挥着不可替代的作用。随着对Pin1研究的不断深入,Suc-AEPF-pNA的应用前景将更加广阔,有望为相关疾病的诊断和治疗提供新的思路和策略。