CAS：1092679-51-0
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生物活性：WAY-100635 maleate 是一种有效的选择性 5-羟色胺 1A (5-HT1A) 受体 拮抗剂，IC50 值为 0.91 nM， Ki 值为 0.39 nM。 WAY-100635 马来酸盐对 5-HT1A 和 α1-肾上腺素能受体的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。 WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂[1][2] [3]. IC50 和目标：pIC50 值：8.87（5-HT1A 受体）[1]。
体外：在稳定表达多巴胺 D2L 或 D4.4 受体[1] 的 HEK 293 细胞中评估 WAY-100635 的功能特性和结合亲和力。
WAY-100635 对 D2L、D3 和 D4.2 受体的结合亲和力分别为 940、370 和 16 nM，分别。饱和度分析表明，[3H] WAY-100635 在 D4.2 受体上的 Kd 为 2.4 nM . WAY-100635 是 HEK-D4.4 细胞中的有效激动剂，EC50 为 9.7 nM。 WAY-100635 对 D4.4 受体 (3.3 nM) [1] 具有高亲和力。
体内：WAY-100635（1 mg/kg；皮下注射；雄性 Sprague-Dawley 大鼠）治疗消除了红景天对尼古丁依赖大鼠诱导的戒断症状严重程度的降低[2]。
参考文献：
[1]. Chemel BR, et al. WAY-100635 is a potent dopamine D4 receptor agonist. Psychopharmacology (Berl). 2006 Oct;188(2):244-51.
[2]. Mannucci C, et al. Serotonin involvement in Rhodiola rosea attenuation of nicotine withdrawal signs in rats. Phytomedicine. 2012 Sep 15;19(12):1117-24.
[3]. Al Hussainy R, et al. Design, synthesis, radiolabeling, and in vitro and in vivo evaluation of bridgehead iodinatedanalogues of N-{2-[4-(2-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]ethyl}-N-(pyridin-2-yl)cyclohexanecarboxamide (WAY-100635) as potential SPECT ligands for the 5-HT1A receptor. J Med Chem. 2011 May 26;54(10):3480-91.